MSD Animal Health
El pasado mes de noviembre se celebró el webinar “Presentación nacional de Numelvi, el primer y único inhibidor de JAK1 de segunda generación”, en el que Federica Burgio (Scientific & Policy Lead MSD Animal Health) desgranó las características técnicas de este innovador producto y la Dra. Carmen Lorente (DVM, PhD, DipECVD EBVS European Specialist in Veterinary Dermatology) hizo hincapié en el manejo individualizado de los pacientes con dermatitis atópica.
¿Qué es Numelvi?
Numelvi es un tratamiento de primera línea, desarrollado exclusivamente para uso veterinario, indicado para el prurito asociado a la dermatitis alérgica y a la dermatitis atópica, así como para las manifestaciones clínicas de la dermatitis atópica.
¿Cuál es su principio activo?
Numelvi contiene atinvicitinib, un inhibidor altamente selectivo de la enzima Janus quinasa JAK1 que pertenece a la familia del aminopirazol.
¿Qué son las Janus quinasa (JAK)?
Las JAK son una familia de cuatro enzimas tirosina quinasa (JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2) que se encuentran dentro de las células. Transmiten señales de receptores de citoquinas hacia el núcleo celular y participan en diversos procesos.
¿Qué funciones tienen?
JAK1 regula el picor y la inflamación, mientras que JAK2 es crítica en la señalización de factores hematopoyéticos y en algunas citocinas inflamatorias, y JAK3 en la regulación del sistema inmunológico. Por último, TYK2 participa principalmente en respuestas inmunitarias de tipo celular.
¿Qué diferencia Numelvi de otros inhibidores de JAK?
Numelvi es un inhibidor de JAK de segunda generación, el primero de su generación en el mercado veterinario, y el primer y único inhibidor de JAK al menos 10 veces más selectivo para JAK1 que para las otras enzimas JAK (en ensayos in vitro).
¿Por qué es tan importante la selectividad de Numelvi sobre JAK1?
Los inhibidores de JAK de primera generación (oclacitinib, ilunocitinib) incluyen moléculas pequeñas que actúan como inhibidores con poca o nula selectividad de JAK1,2, es decir, ejercen su acción sobre JAK1, pero también sobre JAK2, JAK3 y TYK2. Por tanto, inhiben la inflamación y el prurito, pero también afectan a la función inmunitaria y hematopoyética y, en consecuencia, presentan un mayor riesgo de eventos adversos.
Atinvicitinib (Numelvi), en cambio, es un fármaco de segunda generación con actividad inhibitoria selectiva para JAK1. Esta selectividad conlleva diferencias en su seguridad y eficacia con respecto a los productos de primera generación: el uso de Numelvi minimiza los efectos inhibidores sobre otras enzimas JAK cruciales para la función inmunitaria y la hematopoyesis y, en consecuencia, conlleva un menor riesgo de aparición de citopenias (anemia, por ejemplo), alteraciones metabólicas e infecciones.
¿Esto afecta a la edad mínima del paciente?
Sí. En comparación con otros inhibidores de JAK, esta alta selectividad le da a Numelvi un perfil único y permite su uso en perros más jóvenes: se puede utilizar a partir de los 6 meses de edad y de los 3 kg de peso.
¿Cuánto tarda en hacer efecto?
Los efectos de Numelvi suelen observarse en las primeras 2-4 horas después de la administración3, y la reducción del prurito es significativa en una semana en más del 81 % de los pacientes4.
¿Es seguro?
Puesto que su alta selectividad para JAK1 minimiza los efectos adversos asociados a las citoquinas que dependen de JAK2, JAK3 o TYK2, Numelvi no afecta a la hematopoyesis ni al sistema inmunitario del paciente. De hecho, es el único inhibidor de JAK con seguridad demostrada para perros a partir de los 6 meses de edad.
Además, no se conocen interacciones con otros medicamentos veterinarios y tras su administración se observa una respuesta serológica a la vacunación adecuada.
Por lo demás, sus efectos adversos son transitorios, y los mismos que presentan otros inhibidores de las JAK: vómitos, diarrea, letargo y anorexia.
¿Qué formatos existen?
Numelvi está disponible en cuatro formatos (4,8 mg, 7,2 mg, 21,6 mg y 31,6 mg), en envases de 30 y 90 comprimidos.
¿Cuál es la dosis recomendada de atinvicitinib?
La dosis recomendada es de 1,0 mg de atinvicitinib/kg de peso corporal, por vía oral, una vez al día.
¿Cuántos comprimidos de Numelvi se deben administrar cada día?
Según la tabla de dosificación del producto, la mayoría de los perros (hasta 39,5 kg) solo necesitan 1 o 1/2 comprimido de Numelvi al día.
Los pacientes que se encuentran fuera de los rangos de peso indicados en la tabla de dosificación pueden recibir una combinación de comprimidos enteros y/o mitades de comprimidos de las concentraciones adecuadas para conseguir la dosis deseada. De esta manera, los perros tratados con Numelvi recibirán de 0,8 a 1,2 mg de atinvicitinib/kg de peso corporal.
¿Cuándo se recomienda su administración?
Numelvi debe administrarse en el momento de la alimentación o en torno a él, ya que la presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal mejora la absorción de atinvicitinib, lo que garantiza una eficacia óptima.
Cada paciente, un desafío diferente
En opinión de la Dra. Carmen Lorente, no existe una terapia única y eficaz para el tratamiento de la dermatitis atópica que pueda utilizarse siempre de manera general, ya que la enfermedad es multifactorial y cada individuo la manifiesta de una forma distinta.
Por ello, en cada caso debe estudiarse minuciosamente el paciente y, tras el diagnóstico clínico, adaptar el enfoque terapéutico tanto a sus características y situación clínica (raza, gravedad del prurito, lesiones, infecciones e historia) como a las posibilidades y expectativas de su propietario, cuya colaboración es fundamental para lograr el éxito.
Para llevar a cabo el tratamiento multimodal a medida, tras la primera aproximación deben controlarse las infecciones. A continuación, se establece el tratamiento reactivo para controlar el prurito y la inflamación. Una vez logrado este control, ya puede fijarse el tratamiento de mantenimiento (proactivo). Cabe destacar que la terapia de mantenimiento eficaz puede tardar incluso un año desde que se produce el diagnóstico de la enfermedad.
Para el abordaje sistémico del prurito y de la inflamación contamos con atinvicitinib (Numelvi), oclacitinib, lokivetmab, ilunocitinib, glucocorticoides y ciclosporina. La elección depende de la gravedad de la inflamación, la edad del paciente, sus comorbilidades, las preferencias del propietario y el coste y disponibilidad del fármaco.
Los productos tópicos, entre ellos la champuterapia, son un buen complemento para los de uso sistémico. Además, la dieta debe ser completa y equilibrada. Por último, en pacientes con dermatitis atópica es recomendable la inmunoterapia alergeno específica.
Referencias:
- Oclacitinib (Apoquel®) is a novel Janus kinase inhibitor with activity against cytokines involved in allergy – PubMed https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24495176
- Efficacy and Field Safety of Ilunocitinib for the Control of Allergic Dermatitis in Client‐Owned Dogs: A Multicenter, Double‐Masked, Randomised, Placebo‐Controlled Clinical Trial https://onlinelibrary.wiley.com/doi/epdf/10.1111/vde.70009?msockid=2ff9c7241c30667b376fd1861ddd67ee
- Kowalski T, Schuette S. The secondgeneration Janus kinase inhibitor atinvicitinib is a potent and highly selective inhibitor of JAK1. European Veterinary Dermatology Congress, Bilbao, Spain, 11-13 September 2025.
- Jirjis F, Domann V, Overbey L, Cao Q, Stock M, Kuhlmann I. The Second-generation Janus Kinase 1 Selective Inhibitor Atinvicitinib: A Safe and Effective Once-daily Treatment for Pruritus in Dogs with Allergic Dermatitis. In Proceedings: 35th European Veterinary Dermatology Congress, Bilbao, Spain, 11-13 Sep 2025. #208 https://revistabalto.com/wp-content/uploads/2025/11/Effectiveness-of-Atinvicitinib-for-the-Control-of-Itch-Associated-with-Allergic-Dermatitis-in-Dogs.pdf
